Блокаторами н2 гистаминовых рецепторов называют лекарственные средства, которые применяются для лечения органов пищеварения при заболеваниях, связанных с кислотозависимым состоянием.
Механизм действия h2 блокаторов основан на том, что лекарственное средство, попадая в желудок, приостанавливает работу слизистой оболочки, тем самым снижая уровень кислотности желудочного сока.
Все блокаторы гистаминовых рецепторов относятся к противоязвенным препаратам.
Описание
В зависимости от заболевания и формы течения болезни врач назначает то средство, которое лучше поможет пациенту.
Фармакокинетические характеристики
| Характеристики | Циметидин | Ранитидин | Фамотидин | Роксатидин |
|---|---|---|---|---|
| Биодоступность,% | 60-80 | 50-60 | 30-50 | 90-100 |
| Т½, ч | 2 | 2 | 3,5 | 6 |
| Терапевтическая концентрация, нг/мл | 500-600 | 100-200 | 20-40 | 200 |
| Ингибирование продукции кислоты, % | 50 | 70 | 70 | 70 |
| Почечная экскреция, % | 50-70 | 50 | 50 | 50 |
Сравнительные характеристики
| Показатель | Циметидин | Ранитидин | Фамотидин | Низатидин | Роксатидин |
|---|---|---|---|---|---|
| Эквивалентные дозы (мг) | 800 | 300 | 40 | 300 | 150 |
| Степень угнетения продукции HCl за 24 часа (%) | 40-60 | 70 | 90 | 70-80 | 60-70 |
| Длительность угнетения ночной базальной секреции (час.) | 2-5 | 8-10 | 10-12 | 10-12 | 12-16 |
| Влияние на уровень гастрина в сыворотке крови | повышает | повышает | не меняет | не меняет | не меняет |
| Частота побочных эффектов (%) | 3,2 | 2,7 | 1,3 | редко | редко |
Цемитидин
Этот препарат хорошо всасывается из органов пищеварения. Действие начинается через 1-2 часа после приема. Принимают лекарство перорально или парентерально, при этом время действия и эффект не сильно отличаются в зависимости от способа приема. Активные вещества проникают через барьер и могут оказаться в молоке или плаценте. Поэтому во время беременности и кормления грудью прием препарата запрещен.
Остаточные вещества выводятся почками в течение 24 часов.
Ранитидин
Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет не менее 50%. При применении таблеток максимальный эффект наступает через 2 часа, если употребить шипучую таблетку, эффект наступит в течение 1 часа. Половина веществ выводится через 2-3 часа после приема. Остальное – чуть позже. Проникает в грудное молоко и плаценту.
Фамотидин
Всасывается в желудок не полностью, всего на 40-45%, имеет связь с белками примерно 15%. Максимальный эффект наступает через 1-3 часа после приема, зависит от дозы и конкретного случая. Лекарственное средство действует на гистаминовые рецепторы в течение 10-12 часов. Выводится из организма почками.
Назатидин
Противоязвенное лекарство, которое блокирует работу рецепторов и снижает выработку соляной кислоты. Всасывается довольно быстро и начинает свое действие уже через 30 минут после приема. Около 60% веществ выводится с мочой в неизменном виде.
Показания и противопоказания
Врач назначает прием блокаторов h2 рецепторов, если больному нужно пройти лечение от следующих болезней:
- Язва желудка и кишечника.
- Сильные поражения слизистой оболочки пищевода.
- Желудочно-пищеводный рефлюкс.
- Синдром Золлингера-Эллисона.
- Синдром Мендельсона.
- Для профилактики язвы и пневмонии.
- Если у больного имеется внутреннее кровотечение органов пищеварения.
- При панкреатите.
Принимать блокаторы н2 рекомендуется один раз в сутки, перед сном, но по назначению врача дозу можно делить на 2 части и принимать утром и вечером. Возможен прием лекарственных средств за 4 часа до операции.
Противопоказания для приема:
- Чувствительность к компонентам, входящим в состав.
- Цирроз печени.
- Болезни почек.
- Беременность и лактация.
- Возраст до 14 лет.
Перед тем как назначить прием лекарственных средств этой группы, врач должен убедиться, что у больного отсутствуют болезни, которые могут быть замаскированы приемом блокаторов h2 гистаминовых рецепторов. К таким заболеваниям относится рак желудка, поэтому вероятность его наличия необходимо исключить.
Так как гистаминоблокаторы являются мощными препаратами в лечении органов пищеварения, у них имеются свои побочные свойства, при появлении которых нужно прекратить прием медикаментов.
Побочные эффекты:
- Головная боль и головокружения.
- Вялость, сонливость, галлюцинации.
- Проблемы с сердцем.
- Нарушение функции печени.
- Острая аллергическая реакция.
- Повышение уровня креатина в крови.
- Импотенция.
- Иные проблемы.
Применение Фамотидина может вызвать проблемы со стулом: диарею или запор.
Несмотря на качество и эффективность медикаментов этой группы, они уступают более современным лекарственным средствам, таким как ингибиторы протоновой помпы. Тем не менее из экономических соображений продолжается назначение блокаторов н2 гистаминовых рецепторов, препараты которых стоят дешевле ингибиторов.
Препараты, блокирующие гистаминовые рецепторы н2, считаются устаревшими лекарствами. В медицине имеется 2 вида лекарств, которые снижают выработку рецепторов гистамина:
- Ингибиторы протоновой помпы.
- Н2 блокаторы.
Прием первых препаратов не вызывает привыкания, и их можно принимать при длительной терапии. Второй вид при повторном приеме снижает эффективность действия, поэтому врачи не назначают их более чем на один непродолжительный курс.
Резистентность к H2-блокаторам
Не всем больным подходят препараты этого вида. У 1-5% пациентов в ходе лечения и обследования не выявлено явных изменений в состоянии здоровья. Такое происходит крайне редко, но если даже увеличение дозы препарата не дает результата, единственный способ продолжения лечения – это полностью поменять лекарственное средство.
Стоимость препаратов
- Ранитидин 300мг стоит от 30 до 100 рублей за упаковку.
- Фамотидин – курс лечения на 3 недели обойдется больному от 60 до 140 рублей.
- Циметидин – стоимость медикаментов на полный курс лечения от 43 до 260 рублей.
Все виды блокаторов h2 гистаминовых рецепторов недорогие, их может себе позволить каждый человек, но не стоит подбирать медикамент самостоятельно. Для выбора лекарства нужно обратиться к врачу. Эффект от приема правильно подобранного лекарства положительный. В большинстве случаев удается прийти если не к полному излечению, то к купированию приступа, что помогает больным начать полноценное лечение.
История
Создание препаратов этого типа берет свое начало еще в 1972 году, когда английский ученый Джейсм Блек синтезировал и пытался изучить молекулы гистамина. Первый медикамент, который был создан, – Буримамид. Он оказался бесполезным, и исследования продолжились.
После этого структуру немного изменили и получили Метиамид. Исследования по эффективности лекарство прошло, но его токсичность превысила допустимые показатели.
Следующим препаратом стал Циметидин, несмотря на то, что это сильный медикамент, он обладает большим количеством побочных эффектов. Поэтому специалисты разработали более современные лекарства, которые фактически не имеют побочных эффектов.
К второму поколению н2 блокаторов можно отнести Ранитидин. Он получился еще более действенным и безопасным для больных.
Следующим средством этой группы стал Фамотидин. Имеются Блокаторы гистаминовых рецепторов 4 и 5 поколения, но врачи чаще выписывают именно Ранитидин и Фамотидин: они лучше всего справляются с кислотностью в желудочном соке. Принимать Ринитидин можно раз в день, желательно перед сном, препарат хорошо помогает, при этом имеет сравнительно небольшую стоимость.
